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发布于 2013年09月26日

[摘要]贴剂系指粘贴在皮肤上,药物可产生全身或局部作用的一种薄片状制剂。该制剂有背衬层、有(或无)控释膜的药物贮库,黏贴层及临用前需除去的保护层。贴剂可用于完整皮肤表面,也可用于有疾患或不完整的皮肤表面。其中用于完整皮肤表面,能将药物输送透过皮肤进入血液循环系统的贴剂称为透皮贴剂。

贴剂
贴剂系指粘贴在皮肤上,药物可产生全身或局部作用的一种薄片状制剂。该制剂有背衬层、有(或无)控释膜的药物贮库,黏贴层及临用前需除去的保护层。贴剂可用于完整皮肤表面,也可用于有疾患或不完整的皮肤表面。其中用于完整皮肤表面,能将药物输送透过皮肤进入血液循环系统的贴剂称为透皮贴剂。
透皮贴剂透过扩散而起作用,药物从贮库智能光扩散直接进入皮肤和血液循环,若有控释膜层和黏贴层则通过上述两层进入皮肤和血液循环。透皮贴剂的作用时间由其药物含量及释药速率所定。
透皮贴剂的覆盖层,活性成分不能透过,通常水也不能透过。
透皮贴剂的贮库可以是骨架型或控释膜型。
保护层起防黏和保护制剂的作用,通常为防粘纸、塑料或金属材料,当除去时,应不会引起贮库及黏贴层等的剥离。
当用于干燥、洁净、完整的皮肤表面,用手或手指轻压,贴剂能牢牢地贴于皮肤表面,从皮肤表面除去时应不对皮肤造成损伤,或引起制剂从背衬层剥离。贴剂在重复使用后对皮肤也无刺激或引起过敏。

贴剂相关医学规定
一、贴剂所用的材料及辅料应符合国家标准有关规定,无毒、无刺激性、性质稳定,与药物不起作用。常用的材料为铝箔?聚乙烯复合膜、防粘纸、乙烯?醋酸乙烯共聚物、丙烯酸或聚异丁烯压敏胶、硅橡胶和聚乙二醇等。
二、贴剂根据需要可加入表面活性剂、乳化剂、保湿剂、防腐剂或抗氧剂等。透皮贴剂还可加入透皮促进剂。
三、贴剂外观应完整光洁,有均一的应用面积,冲切口应光滑,无锋利的边缘。
四、药物可以溶解在溶剂中,填充入贮库,药物贮库中不应有气泡,无泄漏。药物混悬在制剂中必须保证混悬、涂布均匀。
五、压敏胶涂布应均匀,用有害溶剂涂布应检查残留溶剂。
六、采用乙醇等溶剂应在包装中注明,宜过敏者慎用。
七、 除另有规定外,贴剂应密封贮存。
八、贴剂应在标签中注明每贴所含药物剂量、总的作用时间及药物释放的有效面积。透皮贴剂还应标明单位时间的药物释放量。

透皮吸收
透皮吸收促进剂是依据用法划分的,也可能同时具有表面活性、增溶、增加主药的稳定性等作用。 同时除了处方因素,生产工艺的微小差异对产品质量的影响也应予以重视。应关注主药和辅料在“某一特定制剂”中的安全性有效性,在整合既有资料基础上,从整体上把握产品的质量。因此只要申报资料中相关主辅料的安全性和有效性资料符合要求,没必要过分关注拟讨论的前三个问题。至于第四个问题,因为影响透皮吸收的因素非常多,如给药部位、皮肤破损与否及程度、患者的胖瘦、种族差异等。同时仪器本身的状况对结果也会有影响。目前遵循的原则就是:只要验证方法的透过机制与临床实验相同或相似,且通过了系统的方法学验证,这种方法就可以被采用。最终衡量的标准自然是临床数据。